Фото: Михаил Корокин
НИУ «БелГУ», центр доклинических исследований. Его специалисты занимаются научными разработками сразу в нескольких направлениях. Одно из них – проблемы кардиофармакологии, имеющие отношение к эндотелий ассоциированной патологии. Проще говоря, ученые исследуют изменения, связанные с эндотелием – монослоем клеток, выстилающим внутреннюю поверхность всех сосудов. По сути это огромная эндокринная фабрика человеческого организма.
В разных органах эндотелий представлен по-разному: в некоторых этот слой выстилает внутренние стенки сосудов, а, например, в костях сосуды и вовсе состоят только из эндотелия. Это дает возможность напрямую влиять на процесс кровоснабжения кости через данный слой.
Суммарный вес эндотелиальных клеток составляет 1,5-2 кг (как у печени!), а площадь его поверхности равна площади футбольного поля.
Важность эндотелия в организме, и в частности, сосудах, обусловлена множеством его функций, среди которых основными являются регуляция сосудистого тонуса, расширение и восстановление сети кровеносных сосудов, регуляция свертывания крови, процессов местного воспаления. Эти функции эндотелий осуществляет, выделяя большое количество разных биологически активных веществ, но основной молекулой, вырабатываемой эндотелием, является оксид азота.
За открытие роли оксида азота в организме человека группа американских ученых: доктор Роберт Фарчготт, Луис Игнарро и Ферид Мюрад – в 1998 году получила Нобелевскую премию. Белгородские фармакологи решили взять на вооружение результаты этого исследования, чтобы создать препарат нового поколения, который позволит снижать артериальное давление и контролировать сосудистый тонус максимально эффективно.
Над разработкой нового препарата около трех лет трудился целый пул ученых НИУ «БелГУ»: руководитель центра доклинических исследований, заведующий кафедрой фармакологии, доктор медицинских наук, профессор Михаил Покровский, доктор медицинских наук профессор Татьяна Покровская, доктор медицинских наук профессор Михаил Корокин, кандидат медицинских наук, доцент Олег Гудырев, кандидат медицинских наук доцент Владимир Гуреев, кандидат медицинских наук доцент Людмила Даниленко, а также около 10 аспирантов и ряд научных сотрудников. Работа велась совместно с российскими учеными из Центра высоких технологий ХимРар, который возглавляет генеральный директор Дмитрий Кравченко, а также Исследовательского института химического разнообразия во главе с Ириной Тырновой. Исследования выполнены при поддержке Министерства образования и науки РФ.
«Как раньше создавались новые лекарства? Был пул химических веществ, которые тестировали на определенные виды патологии, обнаруживали какие-то эффекты. Какие-то вещества выстреливали, и получались препараты. То есть фармакологи участвовали в скрининге и оценке эффектов уже потом. Сейчас идут от обратного: фармакологи формулируют мишень, например, нужно подавить определенный фермент или рецептор, и химики уже этим занимаются», – рассказал Михаил Корокин.
Первым этапом создания нового препарата стало изучение лекарственных средств, которые сегодня предлагаются на российском и мировом фармацевтических рынках для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы. Ученые исследовали действие нескольких десятков препаратов, причем отбирали не только те, которые призваны напрямую действовать на сердце и сосуды, но и лекарства, назначаемые для лечения других заболеваний, но тем не менее способные воздействовать на эндотелий. Вывод получился вполне однозначный.
«Те препараты, которые в большей степени корректируют эндотелиальную дисфункцию и метаболизм оксида азота, в большей степени и снижают давление, предотвращают различные осложнения от гипертонии, ишемической болезнью сердца. То есть чем больше препарат воздействует на эндотелий, корректируя при этом метаболизм оксида азота, тем он эффективнее и тем более выраженным эндотелио- и кардиопротективным эффектом он обладает», – пояснил Михаил Корокин.
Оксид азота образуется из условно незаменимой аминокислоты L-аргинин с помощью ферментов. Однако есть такие ферменты, которые выработку оксида азота, наоборот, подавляют. В новом лекарственном препарате, разработанном белгородскими учеными, содержится уникальная молекула, которая подавляет работу такого «разрушающего» аминокислоту фермента. Причем действие этой молекулы – селективное: она замедляет выработку только «разрушителя», не оказывая никакого влияния на другие жизненно важные ферменты, и тем самым запускает синтез оксида азота.
Эффективность полученного лекарственного средства во многом выше большинства известных препаратов. Например, одним из самых популярных лекарств для снижения давления на сегодняшний день является эналаприл, который известен россиянам как «Энап» или «Энам».
«Энлаприл очень широко применяется и при этом практически не обладает эндотелиопротективным эффектом. Да, артериальное давление он в той или иной мере снижает, но, учитывая современные знания и понимание патогенеза артериальной гипертонии, просто снижения недостаточно», – отметил Михаил Корокин.
Разработанный белгородскими учеными препарат по своему эффекту сопоставим, к примеру,с препаратом «Небилет» – весьма действенным лекарством, которое снижает давление и положительно влияет на эндотелий. Однако для многих эти таблетки недоступны из-за достаточно высокой стоимости: месячный курс лечения обходится в среднем в 1000 рублей. Разработка белгородских ученых обойдется примерно в пять раз дешевле: ориентировочно упаковка таких таблеток будет стоить около 200 рублей. Но главное преимущество – новый препарат затрагивает максимально глубокое звено патогенеза. Иными словами, борясь с заболеванием, он воздействует на его причины, а не просто устраняет последствия.
Гипертония, ишемическая болезнь сердца, сахарный диабет в рамках комплексной терапии – список показаний у новых таблеток достаточно широк. Примечательно, что этот препарат не просто безопасен для беременных, но в определенных случаях даже им необходим. Речь идет о гестозе – патологии второй половины беременности, которая сопровождается повышением артериального давления, протеинурией (белок в моче) и может привести к детской и материнской смертности. На развитие плода прием лекарства никак не повлияет.
А еще у этих таблеток есть один неожиданный «побочный эффект» – оно помогает при эректильной дисфункции, которая, к слову, имеет прямую связь с работой эндотелия.
Препарат успешно прошел стадию доклинических испытаний: он эффективен и безопасен. Сейчас ученые ищут пути проведения клинических исследований. Средства могут быть получены в рамках государственной поддержки. Интерес к новому препарату проявляет и одна из фармацевтических компаний региона.
Фото на превью: «Мир Белогорья»
